在中医古籍《肘后备急方》中“青蒿一握，以水两升渍，
绞取汁，尽服之”治疗寒热诸疟的启迪下，屠呦呦创建了低
沸点溶剂提取的方法，1971 年 10 月 4 日获得了对鼠疟原虫
抑制率达 100％的青蒿乙醚提取物，这是青蒿素发现最为关
键的一步。
为了保证患者的用药安全，1972 年屠呦呦及其他两位课
题组的同志不顾安危亲自试服该提取物，证明了其安全性。
当年在海南昌江疟区临床试用于间日疟 11 例，恶性疟 9 例，
混合感染 1 例，共 21 例病人，结果用药后 40℃高烧很快降
至正常，血疟原虫被大幅度杀灭到转阴，药效明显优于氯喹。
以上结果在“523”内部会议上报告，既带动了全国对青蒿
提取物的抗疟研究，也开创了中药抗疟药物发现之先河。
率先发现新型抗疟有效单体——青蒿素
在得到了具有明确抗疟活性的青蒿乙醚提取物后，屠呦
呦率课题组开始分离有效单体成分。1972 年 11 月 8 日，课
题组最先从青蒿抗疟有效部位中分离提纯得到抗疟有效单
体——青蒿素，随后证明 50-100mg/kg 可使鼠疟原虫转阴。
屠呦呦团队率先对青蒿素做了临床试验。1973 年秋，由
中药所派人携带青蒿素单体赴海南疟区进行临床试验，证实
了青蒿素即为青蒿抗疟的有效成分。青蒿素的发现，改写了
只有含 N 杂环的成分抗疟的历史，标志着人类抗疟历史步入
新纪元。之后在“523”办公室的安排下，屠呦呦进行了详
细的研究进展汇报，促进全国对青蒿素的协作研究。
开创性地研发了青蒿素类抗疟药物
